¿Por qué los fármacos lipofílicos se absorben bien? Preguntado por: Alberto Bernier
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En general, los fármacos liposolubles y los compuestos por moléculas más pequeñas atraviesan la membrana celular con más facilidad y es más probable que se absorban por difusión pasiva.
¿Por qué los fármacos liposolubles se absorben más fácilmente?
Dado que la membrana celular es lipoide, los fármacos liposolubles se difunden más rápidamente. Las moléculas pequeñas tienden a penetrar las membranas más rápido que las más grandes. La mayoría de los fármacos son ácidos orgánicos débiles o bases que existen en formas ionizadas y no ionizadas en un ambiente acuoso.
¿Se absorben mejor los fármacos lipofílicos?
Generalmente se acepta en la investigación de fármacos que el paso de moléculas a través de las barreras celulares aumenta con el aumento de la lipofilicidad y que los compuestos más lipofílicos exhiben la mayor absorción intestinal.
¿Qué hacen los fármacos lipofílicos?
2 Lipofilia. La lipofilicidad es una propiedad farmacológica importante que afecta la absorción y el metabolismo de los fármacos. También juega un papel dominante en la promoción de la promiscuidad o la unión fuera del objetivo, con una mayor lipofilia que conduce a una mayor probabilidad de unión a objetivos celulares no deseados.
¿Cómo afecta la liposolubilidad a la absorción de fármacos?
Absorción. Tanto la liposolubilidad del fármaco como el pH del tejido gástrico afectan la absorción del fármaco en el tracto gastrointestinal. Los fármacos liposolubles se absorben más rápido que los no liposolubles. El jugo gástrico tiene un pH de alrededor de 1,4.
16.1 Fármacos para la dislipidemia: estatinas y ezetimiba (parte 1)
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¿Cuál es el principal proceso de absorción de más del 90% de los fármacos?
Se considera que la difusión pasiva o difusión no iónica es el principal proceso de absorción para más del 90% de los fármacos (ver Figura 3). Es el movimiento de la molécula del fármaco de una zona de mayor concentración a una zona de menor concentración.
¿Cuál es la vía de absorción más rápida de un fármaco?
La ruta más rápida de absorción es la inhalación. La absorción es un enfoque importante en el desarrollo de fármacos y la química médica porque un fármaco debe absorberse antes de que se produzcan los efectos medicinales.
¿Qué sucede si un fármaco es demasiado lipofílico?
A menudo se observa que los fármacos que se encuentran en las primeras etapas de desarrollo tienen una alta lipofilicidad. Esto a menudo da como resultado compuestos con una alta tasa de metabolismo, lo que da como resultado una mala solubilidad, una alta rotación y una baja absorción. Los niveles muy altos de lipofilicidad también pueden provocar toxicidad y eliminación metabólica.
¿Qué significa cuando un fármaco es altamente lipofílico?
La lipofilicidad se define como la afinidad de un fármaco por un entorno lipídico. Se ha convertido en un parámetro crítico en la industria farmacéutica, indicando la relación de un fármaco con sus propiedades biológicas, farmacocinéticas y metabólicas.
¿Qué órgano no puede eliminar las drogas lipofílicas?
Las moléculas de fármacos lipofílicos no se excretan directamente a través de los riñones. Solo después de que se hayan convertido en moléculas más hidrofílicas, pueden excretarse a través de los riñones hacia la orina. Las drogas y sus metabolitos también se excretan en la bilis. Esto normalmente está mediado por transportadores de proteínas.
¿Qué modo de administración del fármaco tiene la tasa de absorción más lenta?
Subcutánea (SC)
La absorción de las inyecciones subcutáneas es más lenta que la inyección IV y requiere una absorción similar a la de la inyección intramuscular.
¿Por qué los medicamentos no se absorben en el estómago?
En resumen, la absorción del fármaco en el estómago suele desempeñar un papel menor en la absorción total de una dosis de fármaco. Esto se debe a que el estómago tiene un área de superficie más pequeña y el medicamento generalmente no permanece allí por mucho tiempo (consulte la sección sobre motilidad gástrica).
¿Qué fármacos no se pueden filtrar a través del glomérulo?
Los fármacos grandes como la heparina o los que se unen a las proteínas plasmáticas no se pueden filtrar y se eliminan mal por filtración glomerular.
¿Qué afecta la absorción de la medicación?
La absorción del fármaco depende de la liposolubilidad del fármaco, su formulación y la vía de administración. Un fármaco debe ser liposoluble para atravesar las membranas, a menos que haya un sistema de transporte activo o que sea tan pequeño que pueda pasar a través de los canales acuosos de la membrana.
¿Qué aumenta la absorción de fármacos?
Desde el punto de vista fisiológico, la absorción de un fármaco aumenta cuando se dispone de una gran superficie para la absorción (p. ej., vellosidades/microvellosidades del tracto intestinal) y cuando hay un gran suministro de sangre para que el fármaco fluya a favor de su gradiente de concentración.
¿Pueden los fármacos lipofílicos atravesar la barrera hematoencefálica?
Representación esquemática de la barrera hematoencefálica (BBB), parénquima cerebral y estroma. Los fármacos lipofílicos pequeños, no unidos, pueden pasar a través de la BHE. Luego deben atravesar el parénquima cerebral difundiéndose por el espacio extracelular para llegar a las células tumorales (imagen de Katie Allen).
¿Qué hace que algo sea lipofílico?
Definición: Las moléculas lipofílicas o “amantes de los lípidos” se sienten atraídas por los lípidos. Una sustancia es lipofílica si puede disolverse mucho más fácilmente en lípidos (una clase de compuestos orgánicos aceitosos) que en agua.
¿Qué sucede si a una persona obesa se le administra un fármaco lipofílico?
Con fármacos lipofílicos (por ejemplo, barbitúricos, benzodiazepinas), este parámetro aumenta significativamente, lo que explica la prolongación de la vida media de eliminación plasmática. Para los medicamentos que son casi igualmente solubles en agua y aceite (metilxantinas, aminoglucósidos), la V aumenta ligeramente en las personas obesas.
¿Qué significa un valor de log P negativo?
Un valor negativo de logP significa que el compuesto tiene una mayor afinidad por la fase acuosa (es más hidrofílico); cuando logP = 0, el compuesto se distribuye uniformemente entre las fases lipídica y acuosa; un valor positivo de logP significa una mayor concentración en la fase lipídica (es decir, el compuesto es más lipófilo).
¿Los medicamentos sindicalizados son medicamentos hidrofílicos?
La mayoría de los fármacos son ácidos o bases débiles que existen en solución tanto en forma ionizada como no ionizada. Las moléculas ionizadas normalmente no pueden penetrar las membranas celulares lipídicas porque son hidrófilas y poco liposolubles. Las moléculas unionizadas normalmente son liposolubles y pueden difundirse a través de las membranas celulares.
¿Qué son las drogas hidrofóbicas?
El término “fármacos hidrofóbicos” describe en términos generales un grupo heterogéneo de moléculas que tienen poca solubilidad en agua pero que típicamente, pero ciertamente no siempre, son solubles en varios solventes orgánicos. …Otros tipos de fármacos hidrofóbicos muestran una solubilidad en agua aún más baja de solo unos pocos ng/ml.
¿Cuál es la mejor vía de administración de fármacos?
La administración intravenosa es la mejor manera de administrar una dosis precisa de forma rápida y bien controlada en todo el cuerpo. También se usa para soluciones irritantes que causarían dolor y dañarían los tejidos si se inyectan por vía subcutánea o intramuscular.
¿Por qué la inyección subcutánea es la más lenta?
Debido a que el tejido subcutáneo tiene pocos vasos sanguíneos, el fármaco inyectado se distribuye muy lentamente con una tasa de absorción sostenida. Por lo tanto, es muy eficaz en la administración de vacunas, hormonas de crecimiento e insulina que requieren una administración continua a una tasa de dosis baja.
¿Qué es más rápido IV o IM?
El grupo IV experimentó un inicio del efecto analgésico significativamente más rápido que el grupo IM (5 minutos frente a 20 minutos). Durante 5-25 minutos después de la administración de morfina, el estado del dolor mejoró significativamente en el grupo IV en comparación con el grupo IM.
